Bézafibrate

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Bézafibrate
Image illustrative de l’article Bézafibrate
Identification
Nom UICPA acide 2-(4-{2-[(4-chlorobenzoyl)amino]éthyl}phénoxy)-2-méthylpropanoïque
No CAS 41859-67-0
No ECHA 100.050.498
Code ATC C10AB02
DrugBank DB01393
PubChem 39042
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C19H20ClNO4
Masse molaire[1] 361,819 ± 0,02 g/mol
C 63,07 %, H 5,57 %, Cl 9,8 %, N 3,87 %, O 17,69 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le bézafibrate un agent hypolipémiant utilisé dans le traitement de l'hypertriglycéridémie.

Efficacité biologique

La chimie des différentes molécules des fibrates peut expliquer leurs interactions avec d'autre médicaments et de leurs interactions dans le corps humain. Le gemfibrozil réduit les lipoprotéines de densité intermédiaire (IDL) dans une plus grande mesure que le bézafibrate; par contre, le bézafibrate augmente le taux d’apo-A1 et diminue l’activité chimique de transfert des esters de cholestérol de façon plus importante que le gemfibrozil. Le bézafibrate diminue le taux du fibrinogène[2].

Le bézafibrate présente moins d’interactions médicamenteuses que le fénofibrate ou le gemfibrozil[2].

Efficacité clinique

En tant qu'hypolipémiant, il n'a pas démontré la diminution du risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire et n'est plus guère utilisé dans cette indication, comme pour les autres fibrates.

L'administration du bézafibrate pour une durée de deux à huit semaines, avec une diète hypocalorique riche en protéines et de l’exercice permet une diminution la stéatose chez des donneurs vivants avant une transplantation hépatique[3].

Les premiers essais du médicament dans la cirrhose biliaire primitive se sont avérés décevants[4] Toutefois, son ajout à l'acide ursodésoxycholique permet une amélioration clinique et biologique de la maladie[5].


Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b CHENG, Alice Y.Y., « Les fibrates jouent-ils un rôle dans la réduction des maladies cardiovasculaires chez les diabétiques? », Endocrinologie CONFÉRENCES SCIENTIFIQUES, LA DIVISION D’ENDO CRINOLOGIE ET DU MÉTABOLISME, HÔPITAL ST. MICHAEL (Toronto, Canada), vol. 7, no 8,‎ (lire en ligne, consulté le )
  3. Frédéric Ris, Pietro Majno, Sylvain Terraz, Axel Andres, Philippe Morel, Gilles Mentha, « Résections hépatiques complexes : jusqu’où peut-on aller ? », Rev Med Suisse, no 4,‎ (lire en ligne, consulté le )
  4. (fr + en) Rudic JS, Poropat G, Krstic MN, Bjelakovic G, Gluud C, « Le bézafibrate pour la cirrhose biliaire primitive », Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, no 1,‎ (DOI 10.1002/14651858.CD009145.pub2, lire en ligne, consulté le )
  5. Corpechot C, Chazouillères O, Rousseau A et al. A placebo-controlled trial of bezafibrate in primary biliary cholangitis, N Engl J Med, 2018;378:2171-2181