Palbociclib
Le palbociclib (PD-0332991) est une petite molécule inhibitrice de deux kinases dépendantes des cyclines, CDK4 et CDK6, protéines nécessaires au cycle cellulaire. Découvert en 2005[1], il est développé par le laboratoire Pfizer et est autorisé par la Food and Drug Administration aux États-Unis depuis février 2015. Il est en cours d'agrément par les autorités de santé française et sera probablement disponible, vu les excellents résultats des études cliniques, en 2016.
Dans le cancer du sein hormono-dépendant métastasé et avancé, le palbociclib est actif sur les cellules porteuses d'un récepteur (biochimie) de l'œstrogène[2]. En association avec le fulvestrant, il allonge la durée de vie des patientes[3]. Il est ainsi une ressource essentielle en dernier ressort quand les autres traitements sont devenus insuffisants.
Notes et références
- Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Discovery of a potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4/6, J Med Chem, 2005;48:2388-2406
- Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro, Breast Cancer Res, 2009;11:R77-R77
- Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib in hormone-receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2015;373:209-219
