Palbociclib

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Le palbociclib (PD-0332991) est une petite molécule inhibitrice de deux kinases dépendantes des cyclines, CDK4 et CDK6, protéines nécessaires au cycle cellulaire. Découvert en 2005[1], il est développé par le laboratoire Pfizer et est autorisé par la Food and Drug Administration aux États-Unis depuis . Après les excellents résultats obtenus dans les études cliniques, il a obtenu l’autorisation de mise sur le marché par les autorités de santé française et il est disponible[2].

Dans le cancer du sein hormono-dépendant métastasé et avancé, le palbociclib est actif sur les cellules porteuses d'un récepteur (biochimie) de l'œstrogène[3]. En association avec le fulvestrant, il allonge la durée de vie des patientes[4]. Il est ainsi une ressource essentielle en dernier ressort quand les autres traitements sont devenus insuffisants.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Discovery of a potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4/6, J Med Chem, 2005;48:2388-2406
  2. Haute Autorité de santé, « Ibrance (palbociclib), inhibiteur de protéine kinase », sur www.has-sante.fr, .
  3. Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro, Breast Cancer Res, 2009;11:R77-R77
  4. Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib in hormone-receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2015;373:209-219