Darolutamide
Le darolutamide est un inhibiteur des récepteurs aux androgènes utilisé dans le traitement du cancer de la prostate.
Pharmacologie[modifier | modifier le code]
Il est métabolisé par le CYP3A4[1]. Il passe la barrière hémato-encéphalique[2].
Interactions médicamenteuses[modifier | modifier le code]
Son taux sanguin est augmenté avec l'itraconazole, diminué avec la rifampicine[1].
Son administration augmente le taux sanguin de la rosuvastatine[1].
Efficacité[modifier | modifier le code]
Dans le cancer de la prostate résistant à la castration mais non métastatique, il allonge la rémission de plusieurs années[3] ainsi que la survie[4]. C'est le cas également dans les formes métastatiques, lorsqu'il est donné en association avec le docetaxel[5].
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Zurth C, Koskinen M, Fricke R et al. Drug-drug interaction potential of darolutamide: In vitro and clinical studies, Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2019;44:747-759
- Zurth C, Sandman S, Trummel D, Seidel D, Nubbemeyer R, Gieschen H. Higher blood–brain barrier penetration of [14Capalutamide and [14C]enzalutamide compared to [14C]darolutamide in rats using whole-body autoradiography], J Clin Oncol, 2019;37:Suppl:156-156
- Fizazi K, Shore N, Tammela TL et al. Darolutamide in nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer, N Engl J Med, 2019;380:1235-1246
- Fizazi K, Shore N, Tammela TL et al. Nonmetastatic, castration-resistant prostate cancer and survival with darolutamide, N Engl J Med, 2020;383:1040-1049
- Smith MR, Hussain M, Saad F et al. Darolutamide and survival in metastatic, hormone-sensitive prostate cancer, N Engl J Med, 2022;386:1132-1142
