Arterolane

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OZ 277, Arterolane ou RBx 11160 est une molécule testée pour ses effets contre le paludisme. Les essais n'ont initialement pas donné de résultats satisfaisants, et la recherche successive se concentre sur une combinaison entre cette molécule et d'autres

Combinée à la piperaquine, elle donne des résultats satisfaisants, combinaison mise sur le marché en 2012 sous le nom de Synriam. Il s'agit du premier médicament dont la recherche et le développement se sont exclusivement fait en Inde.

Molécule[modifier | modifier le code]

OZ 277 est une molécule disposant à la fois d'un groupe ozonure (trioxolane) et d'un adamantane[1].

Elle est étudiée dans les années 2000 pour ses effets éventuels contre le paludisme[2].

Historique[modifier | modifier le code]

Un partenariat entre l'association Medicines for Malaria Venture (en) (MMV) et l'entreprise indienne Ranbaxy Laboratories effectue un essai clinique, financé à concurrence de 20 millions de dollars.

L'essai n'est pas concluant, d'autres molécules similaires identifiées entre-temps ayant un effet supérieur ou égal[3] et MMV retire son financement en septembre 2007, tandis que Ranbaxy continue les tests, cette fois en combinaison avec d'autres molécules[4].

Un essai clinique de phase II est mené sur la combinaison OZ 277 / piperaquine (en) en 2009[5],[6], qui aboutit à une autorisation de mise sur le marché en 2012 en Inde sous le nom Synriam[7]. Le Synriam est le premier médicament dont une recherche et développement de cet ampleur a lieu exclusivement en Inde[7]. Synriam est par la suite introduit dans d'autres pays africains[8].

Fin 2014, le nombre d'un million de patients traités en Inde est publié[8].

Notes et références[modifier | modifier le code]

Traduction
Références
  1. Derek Lowe, « Ozonides As Drugs: What Will They Think of Next? », sur In the Pipeline, (consulté le 11 février 2018)
  2. (en) Jonathan L. Vennerstrom, Sarah Arbe-Barnes, Reto Brun et al., « Identification of an antimalarial synthetic trioxolane drug development candidate », Nature, Nature Publishing Group, vol. 430, no 7002,‎ , p. 900 (ISSN 1476-4687, DOI 10.1038/nature02779, lire en ligne)
  3. Yuxiang Dong, Sergio Wittlin, Kamaraj Sriraghavan et al., « The Structure−Activity Relationship of the Antimalarial Ozonide Arterolane (OZ277) », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 53, no 1,‎ , p. 481–91 (PMID 19924861, DOI 10.1021/jm901473s)
  4. « Blow to Ranbaxy drug research plans », sur Livemint, (consulté le 11 février 2018)
  5. CTRI/2009/091/000531, India Clinical trials registry
  6. (en) Stephen Rulisa, Anupkumar R. Anvikar, Ballamudi S. Rao et al., « Efficacy and safety of fixed dose combination of arterolane maleate and piperaquine phosphate dispersible tablets in paediatric patients with acute uncomplicated Plasmodium falciparum malaria: a phase II, multicentric, open-label study », Malaria Journal, vol. 14,‎ (DOI 10.1186/s12936-015-0982-y, résumé, lire en ligne)
  7. a et b Akshat Rathi, « Ranbaxy launches new anti-malarial Synriam », sur Chemistry World, (consulté le 11 février 2018)
  8. a et b « Ranbaxy receives approval for malaria drug Synriam from 7 African countries », sur BS B2B Bureau, (consulté le 11 février 2018)