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Les racetams sont une classe de médicaments basés sur un noyau pyrrolidone.[1] Certains, comme le piracetam, l'aniracetam, l'oxiracetam et le phenylpiracetame sont considérés comme des nootropiques. D'autres, tels que le lévétiracétam et seletracetam sont des anticonvulsivants.
Mécanisme
Le mécanisme d'action des racetams n'est pas universellement accepté. [2]
À l'instar de certains ampakines, certains racetams comme le piracetam et l'aniracetam sont des modulateurs allostériques des récepteurs AMPA.[3]
Les racetams sont supposés activer les récepteurs du glutamate qui sont colocalisés avec les récepteurs cholinergiques, augmentant ainsi la fréquence de l'activation de ces derniers,[4] améliorant ainsi la mémoire dans le système nerveux central.
Methylphenylpiracetam est un modulateur allostérique positif du récepteur sigma-1.[5]
Cofacteurs
Dans les études chez les rats âgés, une nette amélioration a été observée dans les tâches cognitives dans les groupes expérimentaux qui avaient reçu du piracetam. La performance est encore accrue avec piracetam combiné avec cholines. [6]
Références
- « Piracetam and levetiracetam, two pyrrolidone derivatives, exert antidystonic activity in a hamster model of paroxysmal dystonia », European Journal of Pharmacology, vol. 391, no 3, , p. 251–4 (PMID 10729365, DOI 10.1016/S0014-2999(00)00105-9)
- « Design and study of piracetam-like nootropics, controversial members of the problematic class of cognition-enhancing drugs », Current Pharmaceutical Design, vol. 8, no 2, , p. 125–38 (PMID 11812254, DOI 10.2174/1381612023396582)
- « Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 53, no 5, , p. 2197–203 (PMID 20163115, PMCID 2872987, DOI 10.1021/jm901905j)
- « Nootropic drugs positively modulate alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-sensitive glutamate receptors in neuronal cultures », Journal of Neurochemistry, vol. 58, no 4, , p. 1199–204 (PMID 1372342, DOI 10.1111/j.1471-4159.1992.tb11329.x)
- « Novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor », SpringerPlus, vol. 4, , P51 (DOI 10.1186/2193-1801-4-S1-P51) :
« The R-configuration enantiomers of methylphenylpiracetam are more active positive allosteric modulators of Sigma-1 receptor than S-configuration enantiomers. »
- « Profound effects of combining choline and piracetam on memory enhancement and cholinergic function in aged rats », Neurobiology of Aging, vol. 2, no 2, , p. 105–11 (PMID 7301036, DOI 10.1016/0197-4580(81)90007-5)