Nébivolol
| Nébivolol | ||
| ||
 | ||
| Identification | ||
|---|---|---|
| Nom UICPA | α,α'-(iminobis(méthylène))bis(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-méthanol) | |
| Synonymes |
Bystolic, Narbivolol, Vasoxen, Nobiten, Nebivololum |
|
| No CAS | ||
| Code ATC | C07 | |
| DrugBank | DB04861 | |
| PubChem | 71301 14757350 |
|
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Écotoxicologie | ||
| LogP | 4,2 | |
| Données pharmacocinétiques | ||
| Liaison protéique | 98% | |
| Métabolisme | foie (CYP2D6) | |
| Demi-vie d’élim. | 12-19h | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Classe thérapeutique | β-bloquant | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
modifier  |
||
Le nébivolol est une molécule de la classe des bêta-bloquants, utilisée pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque.
Il a été breveté en 1983 et mis sur le marché en 1997[1].
Mode d'action[modifier | modifier le code]
| nébivolol | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
|
| Classe | agents bêtabloquants sélectifs, ATC code C07AB12 |
| Forme | comprimés sécables à 2,5, 5, 10, 15 et 20 mg |
| Administration | per os |
| Sels | chlorhydrate |
| Laboratoire | 3DDD, Acino, Actavis, Apotex, Arrow, Axapharm AG, Biogaran, Cristers, European Generics (EG), Evolugen, Forest Laboratories Inc.Helvepharm AG, Menarini, Mepha Phara AG, Mylan, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig HealthCare AG, Streuli Pharma AG, Teva, Zentiva, Zydus |
| Identification | |
| No CAS | 99200-09-6 |
| Code ATC | C07AB12 |
| DrugBank | 04861 |
| modifier |
|
Diminue l'arrivée des influx nerveux sur le cœur et la contraction des vaisseaux sanguins, réduit la consommation en oxygène du cœur et bloque certaines fonctions du système nerveux sympathique. C'est un antagoniste des récepteurs β1 (il bloque ces récepteurs empêchant ainsi leur activation — c'est le plus cardiosélectif[2]) responsables de l'augmentation de la fréquence cardiaque. Le nébivolol diminue la fréquence cardiaque (ainsi que la tension). Il est également agoniste des récepteurs β3, permettant la libération de monoxyde d'azote vasodilatatrice[3].
Dans une expérience en laboratoire menée sur du tissu cardiaque biopsié, le nébivolol s'est avéré être le plus β1-sélectif des β-bloquants testés, étant environ 3,5 fois plus β1-sélectif que le bisoprolol, et hautement cardiosélectif à 5 mg[4].
L'analyse systématique de la littérature a montré qu'il était le β-bloquant le plus efficace pour le contrôle de la pression artérielle[5].
Comme d'autres bêtabloquants, ce produit peut rendre positif aux tests de dépistage antidopage[réf. souhaitée].
Effets indésirables[modifier | modifier le code]
Dernier β-bloquant mis sur le marché et ayant l'avantage d’être le plus cardiosélectif de tous, des effets indésirables type spasmes des muscles lisses (bronchospasmes, extrémités froides, troubles du transit intestinal), impuissance et troubles métaboliques (augmentation des triglycérides, diminution du cholestérol HDL, augmentation de la glycémie) sont donc moins présents que pour les autres[6]. Il est bien toléré chez les hypertendus porteurs d'une bronchopneumopathie chronique obstructive[7].
Son haut degré de lipophilie est associé à un plus haut risque de manifestations neurologiques : syndrome dépressif, insomnies, fatigue, impuissance, cauchemars[réf. souhaitée].
Notes et références[modifier | modifier le code]
- (en) Fischer J, Ganellin CR, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 462
- (en) Münzel T, Gori T « Nebivolol: the somewhat-different beta-adrenergic receptor blocker » J Am Coll Cardiol. 2009;54:1491–1499
- (en) Dessy C, Saliez J, Ghisdal P et al. « Endothelial β3- adrenoceptors mediate nitric oxide-dependent vasorelaxation of coronary microvessels in response to the third-generation β-blocker nebivolol », Circulation 2005;112:1198–1205
- Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH, « Beta 1-adrenoceptor selectivity of nebivolol and bisoprolol. A comparison of [3H]CGP 12.177 and [125I]iodocyanopindolol binding studies », European Journal of Pharmacology, vol. 460, no 1, , p. 19–26 (PMID 12535855, DOI 10.1016/S0014-2999(02)02875-3)
- Vinícius Bocchino Seleme, Gustavo Lenci Marques, Antonio Eduardo Matoso Mendes, Inajara Rotta, Milena Pereira, Emilton Lima Júnior & Claudio L. Pereira da Cunha, « Nebivolol for the Treatment of Essential Systemic Arterial Hypertension: A Systematic Review and Meta-Analysis », Am J Cardiovasc Drugs, , p. 165–180 (DOI doi.org/10.1007/s40256-020-00422-0, lire en ligne)
- (en) Kamp O, Metra M, Bugatti S et al. « Nebivolol: haemodynamic effects and clinical significance of combined beta-blockade and nitric oxide release » Drugs, 2010;70:41–56
- (en) Martiniuc C, Branishte T, « The use of beta blocker Nebivolol in patients with chronic obstructive pulmonary disease in association with arterial hypertension », Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi. 2012;116:218–221
Liens externes[modifier | modifier le code]
- Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Nébivolol
- Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
- Page spécifique sur le Vidal.fr
