Inhibiteur de la phosphodiestérase

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Un inhibiteur de la phosphodiestérase est une substance qui bloque l'action d'un ou plusieurs des cinq sous-types de l'enzyme phosphodiestérase (PDE). Elle empêche ainsi la désactivation des messagers secondaires intracellulaires, l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), par les différents sous-types de PDE.

Historique[modifier | modifier le code]

Les différents sous-types de la phosphodiestérase sont isolés pour la première fois par Uzunov et Weiss en 1972[1]. Peu après, Weiss découvre que ces sous-types sont inhibés par différentes substances, présentes dans le cerveau et d'autres tissus[2],[3]. Il prédit dès 1977, conjointement avec Hait, l'utilisation potentielle de ces substances comme agents thérapeutiques[4], prédiction aujourd'hui réalisée.

Liste des inhibiteurs[modifier | modifier le code]

Inhibiteurs non-sélectifs[modifier | modifier le code]

Ces inhibiteurs agissent sur tous les sous-types de phosphodiestérase.

Inhibiteur de la PDE-1[modifier | modifier le code]

Inhibiteur de la PDE-2[modifier | modifier le code]

Inhibiteur de la PDE-3[modifier | modifier le code]

Inhibiteur de la PDE-4[modifier | modifier le code]

Inhibiteur de la PDE-5[modifier | modifier le code]

Article détaillé : Inhibiteur de la PDE5.

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Source[modifier | modifier le code]

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Uzunov, P. and Weiss, B.: Separation of multiple molecular forms of cyclic adenosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterase in rat cerebellum by polyacrylamide gel electrophoresis. Biochim. Biophys. Acta 284:220-226, 1972.
  2. Weiss, B.: Differential activation and inhibition of the multiple forms of cyclic nucleotide phosphodiesterase. Adv. Cycl. Nucl. Res. 5:195-211, 1975.
  3. Fertel, R. and Weiss, B.: Properties and drug responsiveness of cyclic nucleotide phosphodiesterases of rat lung. Mol. Pharmacol. 12:678-687, 1976.
  4. Weiss, B. and Hait, W.N.: Selective cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors as potential therapeutic agents. Ann. Rev. Pharmacol. Toxicol. 17:441-477, 1977.

Liens internes[modifier | modifier le code]