Galantamine

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Galantamine
Structure de la galantamine
Structure de la galantamine
Identification
Nom UICPA 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-méthoxy- 11-méthyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazépin- 6-ol
No CAS 357-70-0
Code ATC N06DA04
DrugBank APRD00206
PubChem 9651
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H21NO3  [Isomères]
Masse molaire[1] 287,3535 ± 0,0162 g/mol
C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80 à 100 %
Liaison protéique 18 %
Métabolisme partiellement Hépatique
(via CYP450)
Demi-vie d’élim. 7h
Excrétion

Rénale à 95 %, fécale à 5 %

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Anticholinésterasique
Voie d’administration voie orale
Grossesse catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement
Caractère psychotrope
Autres dénominations

Réminyl®

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des stigmines.

Mode d'action[modifier | modifier le code]

La galantamine inhibe de façon réversible et compétitive l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympathomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.

Usage thérapeutique[modifier | modifier le code]

La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages[2] :

  • Réminyl® 4 mg·mL-1 en solution buvable
  • Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé
  • Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée
  • Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée
  • Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

  • Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme ;
  • troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées) ;
  • douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales ;
  • céphalées ;
  • fatigue et somnolence.

Notes et références[modifier | modifier le code]