Doxylamine

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Doxylamine
Doxylamine
Identification
Nom UICPA (RS)-N,N-diméthyl-2-(1-phényl-1-pyridin-2-yl-éthoxy)-éthanamine
No CAS 469-21-6 (racémique)
76210-49-6 (+)
76210-47-4 (–)
No EINECS 207-414-2
Code ATC R06AA09
DrugBank DB00366
PubChem 3162
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H22N2O  [Isomères]
Masse molaire[1] 270,3694 ± 0,0158 g/mol
C 75,52 %, H 8,2 %, N 10,36 %, O 5,92 %,
Propriétés physiques
fusion 25 °C[2]
Écotoxicologie
DL50 470 mg·kg-1 (souris, oral)
62 mg·kg-1 (souris, i.v.)
460 mg·kg-1 (souris, s.c.)[2]
Données pharmacocinétiques
Demi-vie d’élim. 10h
Excrétion

essentiellement urinaire

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antihistaminique H1 à usage systémique • sédatif
Conduite automobile proscrite (niveau 3)
Caractère psychotrope
Catégorie sédatif
Mode de consommation

orale

Risque de dépendance Nul
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La doxylamine est un antihistaminique H1 (Histamine H1 receptor (en)) de première génération ; il est utilisé pour le traitement des allergies et des insomnies légères.

Aujourd'hui les antihistaminiques de première génération ne sont plus utilisés en première intention pour traiter les allergies, on leur préfère les antihistaminiques de deuxième et troisième génération spécifiques des récepteurs H1 périphériques supprimant ainsi l'effet sédatif généralement non souhaité lors du traitement des allergies. C'est pourquoi la doxylamine n'est aujourd'hui indiquée qu'en traitement de l'insomnie occasionnelle. La doxylamine, aux propriétés sédatives importantes, réduit le délai d'endormissement et évite les réveils nocturnes.

Précautions[modifier | modifier le code]

Un traitement à base de doxylamine ne nécessite aucune ordonnance, cependant une prolongation du traitement au-delà de cinq jours nécessite l'avis d'un médecin. La prise de doxylamine altère le niveau de vigilance et augmente le risque de chute. Elle rend inapte au travail domestique et professionnel, ainsi qu'à la conduite de tout véhicule.

La doxylamine est classée « A » au niveau de sa sécurité fœtale par le guide de référence Briggs sur le risque fœtal et néonatal[3].

On a coutume de dire que la doxylamine ne provoque ni dépendance, ni accoutumance. Cette affirmation peut toutefois être nuancée[4].

Mode d'action[modifier | modifier le code]

Les antihistaminiques H1, ou antagoniste des récepteurs H1 (en), réduisent les effets de l'histamine. Les antihistaminiques de première génération ne sont pas spécifiques des récepteurs périphériques, ils agissent donc également sur les récepteurs H1 du système nerveux central.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b (en) « Doxylamine » sur ChemIDplus, consulté le 29 juillet 2009
  3. (en)Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk, 8th edition. 2008. Published by: Lippincott Williams & Wilkins.
  4. «Une dépendance s’installe (...) chez de nombreux utilisateurs. Cela pose plusieurs problèmes. D’abord, l’efficacité des antihistaminiques sédatifs a été évaluée sur du court terme et rien ne garantit leur efficacité au-delà de quelques jours ou quelques semaines», explique le Pr Anne Roussin. [Drogues sans ordonnance, mode d'emploi] sur slate.fr du 12 novembre 2013

Articles connexes[modifier | modifier le code]

Doxylamine
Noms commerciaux Donormyl, Lidène, Noctyl (France)
Classe antihistaminique
Autres informations Sous classe :