Canagliflozine

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Canagliflozine
Canagliflozine
Identification
Nom UICPA (2S,3R,4R,5S,6R)-2-{3-[5-[4-fluorophényl)-thiophén-2-ylméthyl]-4-methylphéyl}-6-hydroxyméthyltétrahydropyran-3,4,5-triol
No CAS 842133-18-0
Code ATC A10 BX11
DrugBank DB08907
ChEBI 73274
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C24H25FO5S  [Isomères]
Masse molaire[1] 444,516 ± 0,027 g/mol
C 64,85 %, H 5,67 %, F 4,27 %, O 18 %, S 7,21 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 65 %
Liaison protéique 99 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 10–13 heures
Excrétion

fécale et rénale

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La canagliflozine est une molécule approuvée pour le traitement du diabète de type 2.

Historique[modifier | modifier le code]

La molécule a été découverte au Japon en 2010[2] par Mitsubishi Tanabe[3].

Elle a été approuvée par l'EMA (European Medicines Agency) le 15 novembre 2013[4].

Mode d'action[modifier | modifier le code]

Il s'agit d'un inhibiteur de la SGLT2, co-transporteur du sodium et du glucose situé sur le tubule rénale et permettant la réabsorption du glucose dans les urines. La canaglifozine augmente par conséquent la glycosurie (taux de sucre dans les urines).

Efficacité[modifier | modifier le code]

Dans un modèle animal de diabète, elle améliore la fonction des cellules bêta pancréatiques et diminue le gain de poids[5].

Elle améliore le contrôle de la glycémie chez le diabète de type 2 sous insuline[6]. En association avec la metformine, elle s'avère supérieure au glimépiride dans le contrôle de l'hémoglobine glyquée[7]. Elle permet une diminution du poids concernant essentiellement la masse grasse, une diminution de la pression artérielle sans modification de la fréquence cardiaque[7]. par contre, elle augmente le taux sanguin de LDL cholestérol ce qui est théoriquement délétère.

Il diminue le risque de survenue d'une maladie cardio-vasculaire[8].

Effets indésirables[modifier | modifier le code]

Cette molécule comme les autres inhibiteurs de la SGLT2 exposerait les patients à un risque augmenté d’amputation des membres inférieurs[9],[8].


Notes et références[modifier | modifier le code]

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