Bortézomib

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Bortézomib
Bortézomib
Bortézomib
Identification
Nom UICPA acide [(1R)-3-méthyl-1-[[(2S)-3-phényl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronique
No CAS 179324-69-7
DrugBank DB00188
PubChem 387447
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C19H25BN4O4  [Isomères]
Masse molaire[1] 384,237 ± 0,026 g/mol
C 59,39 %, H 6,56 %, B 2,81 %, N 14,58 %, O 16,66 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité n/a
Liaison protéique 83 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 9 à 15 heures
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le bortézomib (BAN, INN and USAN. PS-341; Velcade par Millennium Pharmaceuticals et Cytomib par Venus Remedies) est une molécule anticancéreuse inhibant le protéasome.

Il est utilisé pour traiter le myélome multiple et l'amylose AL.

Efficacité[modifier | modifier le code]

Un tiers des myélomes résistants aux autres traitements répond au bortézomib[2]. Cette proportion augmente lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres traitements[3]. Il est utilisé dans les rechutes après transplantation de moelle ou en seconde ligne, lorsqu'il existe une contre-indication à une greffe de moelle.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Le produit provoque dans un tiers des cas une thrombopénie[2] secondaire à l'inhibition du protéasome[4]. L'effet secondaire le plus gênant reste (imposant la réduction des doses) la survenue d'une neuropathie périphérique[3].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et al. A phase 2 study of bortezomib in relapsed, refractory myeloma. N Engl J Med. 2003;348(26):2609–2617
  3. a et b Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade mark) in the treatment of multiple myeloma, Ther Clin Risk Manag, 2006;2:271–279
  4. Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome function is required for platelet production, J Clin Invest, 2014 doi:10.1172/JCI75247

Voir aussi[modifier | modifier le code]