BACE1

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Le BACE1 (pour « beta-site APP cleaving enzyme 1 ») ou bêta-secrétase 1 est une enzyme de type protéase. Son gène, BACE1, est situé sur le chromosome 11 humain.

Rôle[modifier | modifier le code]

Avec la gamma-secrétase, elle permet la formation du bêta-amyloïde à partir de la protéine précurseur de l'amyloïde[1], l'accumulation dans le cerveau de la première étant une caractéristique de la maladie d'Alzheimer.

Cible thérapeutique[modifier | modifier le code]

Le verubecestat est un inhibiteur de l'enzyme. qui permet la réduction de la formation de la bêta-amyloïde dans le système nerveux central[2] mais sans effet sur l'évolutivité de la maladie[3].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Yan R, Vassar R, Targeting the β secretase BACE1 for Alzheimer’s disease therapy, Lancet Neurol, 2014;13:319-329
  2. Kennedy ME, Stamford AW, Chen X et al. The BACE1 inhibitor verubecestat (MK-8931) reduces CNS β-amyloid in animal models and in Alzheimer’s disease patients, Sci Transl Med, 2016;8:363ra150-363ra150
  3. Egan MF, Kost J, Tariot PN et al. Randomized trial of verubecestat for mild-to-moderate Alzheimer’s disease, N Engl J Med, 2018;378:1691-1703