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Bétahistine

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Bétahistine
Image illustrative de l’article Bétahistine
Identification
Nom UICPA N-méthyl-2-(pyridin-2-yl)éthanamine
No CAS 5638-76-6
No ECHA 100.024.625
No CE 227-086-4
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C8H12N2  [Isomères]
Masse molaire[1] 136,194 3 ± 0,007 6 g/mol
C 70,55 %, H 8,88 %, N 20,57 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La bétahistine est une substance chimique ayant des propriétés vasodilatatrices cérébrales et périphériques, et qui est utilisée pour le traitement des vertiges (en particulier la maladie de Menière), commercialisée par les laboratoires Bouchara-Recordati avec la spécialité pharmaceutique Lectil, mais qui est largement diffusée en officine comme médicament générique.

Mode d'action

Il interagit avec plusieurs récepteurs à l'histamine, au niveau vasculaire et cérébral ainsi que labyrinthique, avec, pour conséquence, une augmentation du débit au niveau du vestibule et de la cochlée[2] et une diminution de la sensibilité de ce premier[3]. Il est ainsi agoniste H1 et antagoniste H3[4].

Pharmacocinétique

La bétahistine est métabolisée en deux composants, l'aminoéthylpyridine et la hydroxyéthylpyridine, tous deux actifs sur le débit sanguin cochléaire[5].

Efficacité

Il est largement prescrit dans la maladie de Menière ou le vertige mais son efficacité reste discutée[6],[7],[8].

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Bertlich M, Ihler F, Freytag S, Weiss BG, Strupp M, Canis M, Histaminergic H3-Heteroreceptors as a Potential Mediator of Betahistine-Induced Increase in Cochlear Blood Flow, Audiol Neurootol, 2015;20: 283-93
  3. Lacour M, Betahistine treatment in managing vertigo and improving vestibular compensation: clarification, J Vestib Res, 2013;23:139-51
  4. Ihler F, Bertlich M, Sharaf K, Strieth S, Strupp M, Canis M, Betahistine exerts a dose-dependent effect on cochlear stria vascularis blood flow in guinea pigs in vivo, PLoS One, 2012;7: e39086
  5. Bertlich M, Ihler F, Sharaf K, Weiss BG, Strupp M, Canis M, Betahistine metabolites, aminoethylpyridine, and hydroxyethylpyridine increase cochlear blood flow in guinea pigs in vivo, Int J Audiol, 2014;53: 753-9
  6. James AL, Burton MJ, Betahistine for Meniere’s disease or syndrome, Cochrane Database Syst Rev, 2001;1: CD001873. 11279734
  7. Nauta JJ, Meta-analysis of clinical studies with betahistine in Méniere’s disease and vestibular vertigo, Eur Arch Otorhinolaryngol, 2014;271: 887-97
  8. Adrion C, Fischer CS, Wagner J et al. Efficacy and safety of betahistine treatment in patients with Meniere’s disease: primary results of a long term, multicentre, double blind, randomised, placebo controlled, dose defining trial (BEMED trial), BMJ, 2016;352:h6816

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