Tramadol

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Tramadol
Énantiomère (1R,2R) du tramadol (en haut) et (1S,2S)-tramadol (en bas)
Énantiomère (1R,2R) du tramadol (en haut) et (1S,2S)-tramadol (en bas)
Énantiomère (1R,2R) du tramadol (en haut) et (1S,2S)-tramadol (en bas)
Identification
Nom IUPAC (1R,2R)-rel-2-(diméthylamino)méthyl-
1-(3-méthoxyphényl)cyclohexanol
No CAS 27203-92-5
No EINECS 248-319-6
Code ATC N02AX02
PubChem 33741
Apparence Poudre blanche • Solution limpide
Propriétés chimiques
Formule brute C16H25NO2  [Isomères]
Masse molaire[1] 263,3752 ± 0,0154 g/mol
C 72,97 %, H 9,57 %, N 5,32 %, O 12,15 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité ~70 %
Liaison protéique ~20 %
Métabolisme Hépatique (déméthylation,
glucuronidation)
Demi-vie d’élim. 5 à 7 heures
Excrétion
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Analgésique opioïde faible
Voie d’administration Orale, IV, IM
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le tramadol (Nobligan, Tiparol, Topalgic, Tradolan, Tramal, Ultram) est un antalgique central. On le classe dans la catégorie des antalgiques de niveau 2, catégorie comprenant la codéine et le dextropropoxyphène. Il agit sur le même type de récepteur que la morphine, c'est un agoniste des récepteurs morphiniques.

Il peut entraîner une dépendance, mais celle-ci semble plus faible que celle des morphinomimétiques majeurs (niveau 3), tout en restant nettement supérieure aux analgésiques de niveau 1 et plus délicate que celle des morphiniques mineurs (du même niveau 2). En revanche, en plus de la dépendance classique clairement identifiée aux composés morphiniques, viennent s'ajouter des phénomènes de sevrage identiques à ceux rencontrés lorsque les patients doivent arrêter les antidépresseurs de type ISRS ou IRSNa. À ce titre, il convient de l'employer avec une toute autre réserve  : le tramadol n'est délivré en France que sur ordonnance et est inscrit sur la liste I[2].

Depuis le 31 janvier 2011, le tramadol fait partie de la liste des médicaments à surveiller de l'Afssaps; liste élaborée après le scandale français du Mediator. Initialement développée par la société Grünenthal, le tramadol a été découvert en quantités importantes en 2013 au sein d'extraits d'une plante africaine : Nauclea latifolia[3].

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

Ses mécanismes d'actions ne sont pas encore complètement connus, en plus de son action analgésique due à sa fixation sur les récepteurs morphiniques, il semble également empêcher la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, selon les doses utilisées.

Indication[modifier | modifier le code]

  • Douleur faible à modérée après échec du paracétamol, des anti inflammatoires stéroïdiens ou non, respectivement, les corticoïdes pour les stéroïdiens et pour les autres l'ibuprofène, le kétoprofène, le diclofénac, le naproxène, l'acide méfénamique, le fénoprofène, le flurbiprofène, l'acéclofénac, la namébutone, l'alminoprofène pour citer quelques exemples, l'aspirine aussi, etc.

Posologie et voies d'administration[modifier | modifier le code]

Il peut être utilisé par voie veineuse. Les doses utilisées sont de 50 à 200 milligrammes. Sa demi-vie est de cinq à sept heures, son élimination est essentiellement rénale.

Solution de tramadol HCl pour injection.

Effets indésirables[modifier | modifier le code]

Les effets secondaires sont : nausées, céphalées, vertiges, douleurs d'estomac, hypoglycémie, anxiété, crise d'angoisse, dépression (sur le long terme) et à l'instar de la venlafaxine (antidépresseur de la classe des Inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline) dont il est très voisin, des dysfonctions sexuelles telles baisse de libido, troubles de l'érection, anorgasmie, retard de l'éjaculation[4] (une des raisons pour lesquelles il est parfois détourné)… Une dose trop importante de tramadol (plus de 200 à 400 milligrammes en une prise) peut entraîner un collapsus suivi de spasmes et contractions musculaires importantes, la crise ressemblant symptomatiquement à l'épilepsie. Il n'est pas recommandé de prendre plus de 400 milligrammes par 24 heures. La prescription sera faite avec grandes précautions en cas de traitement par antidépresseurs car il en majore les effets en possédant une action concentrant elle aussi la sérotonine.

Comprimé oral de tramadol, 50mg.

D'aucuns ont suggéré de l'utiliser dans le cas de dépression, d'anxiété et de phobies[5] à cause de son action sur les récepteurs de noradrénaline et de sérotonine[6].

Cependant, les spécialistes n'ont pas approuvé son utilisation pour ces désordres psychiques[7],[8], le mentionnant seulement comme cas particulier d'utilisation (seulement lorsque les autres traitements ont échoué), et obligatoirement avec le suivi d'un psychiatre[9],[10].

La pharmacodépendance est importante lors d'un usage prolongé, la posologie sera adaptée en conséquence pour éviter un sevrage difficile impliquant des symptômes d'hypertension, hypersudation, insomnie, terreurs nocturnes, angoisses, agoraphobie, troubles de la concentration, spasmes musculaires, micro-mouvements involontaires, agressivité, irritabilité, amnésie temporaire (parmi les plus fréquents). Son activité sur la sérotonine provoque un sevrage long et lourd (3 à 6 mois) en cas d'utilisation sur le long terme à dose croissante, comparable à celui des antidépresseurs agissant sur la récapture de la sérotonine et qui s'ajoute au sevrage plus prépondérant et proprement morphinomimétique (tableau classique de 7 à 10 jours) engendré par le tramadol. Son effet sur la sérotonine est plus sensible que celui des morphiniques, mais il n'est cependant pas un substitut confortable des dérivés analgésiques de la morphine.

Le tramadol est utilisé abusivement dans un contexte toxicomaniaque, de manière plus percutante que la codéine, notamment chez les personnes naïves aux stupéfiants. En 2009 il fait l'objet d'un signalement sanitaire international après avoir été à l'origine d'une importante et très rapide toxicomanie au Moyen-Orient[11].

Le tramadol est fortement déconseillé en cas de pathologie hépatique sévère. Il est également fortement déconseillé en cas de prise d'antidépresseurs (particulièrement ISRS) et de triptans (de par leur activité sur le 5HT) car le risque de syndrome sérotoninergique s'en trouve fortement augmenté.

Autres noms ou médicaments en comportant[modifier | modifier le code]

  • Monoalgic LP
  • Zaldiar
  • Contramal
  • Topalgic
  • Biodalgic
  • Takadol
  • Zamudol
  • Dolzam
  • Ixprim 37,5 mg/325 mg
  • Monocrixo LP 100 mg / 150 mg / 200 mg[12]
  • Ultram
  • Tramacet 37,5 mg/325 mg
  • Ralivia
  • Tramium
  • Tramacet
  • Zumalgic
  • Tradonal
  • Xamadol
  • Tracédol

Produit également naturel[modifier | modifier le code]

Bien après que ce médicament de synthèse ait été créé par l'homme (dans les années 1970), il a été constaté qu'il était naturellement et directement disponible dans la nature, synthétisé par une espèce d'arbre africaine, le pêcher africain (Sarcocephalus latifolius), de la famille des Rubiacées[13].

Dans 20 grammes d'extrait de la plante (très courante en Afrique sub-saharienne), on a l'équivalent d'une pilule de tramadol[14]. Cette espèce était déjà utilisée par les médecines traditionnelles, dont depuis une centaine d'années au moins pour traiter l'épilepsie, le paludisme, la fièvre, la douleur ou certaines infections.

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Tramadol

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Liste I et II des médicaments sur pharmacorama.com/
  3. (en) A Boumendjel, G Sotoing Taiwe, E Ngo Bum, T Chabrol, C Beney, V Sinniger, R Haudecoeur, L Marcourt, S Challal, E Ferreira-Queiroz, F Souard, M Le Borgne, T Lomberget, A Depaulis, C Lavaud, R Robins, JL Wolfender, B Bonaz et M De Waard, « Occurrence of the Synthetic Analgesic Tramadol in an African Medicinal Plant », Angewandte Chemie International Edition,‎ 2013 (PMID 24014188, DOI 10.1002/ange.201305697)
  4. (en) Pseudome, « At Gaza Strip, escape comes via drug Tramadol Vaults: Tramadol (Ultram) – Overdose – 81951 », sfgate.com,‎ 2008-12-14 (consulté le 2012-11-05)
  5. (en) MO Rojas-Corrales, E Berrocoso, J Gibert-Rahola et JA Micó, « Antidepressant-like effect of tramadol and its enantiomers in reserpinized mice: comparative study with desipramine, fluvoxamine, venlafaxine and opiates », Journal of psycho-pharmacology, vol. 18, no 3,‎ 2004, p. 404–11 (PMID 15358985, DOI 10.1177/026988110401800305)
  6. (en) JA Micó, D Ardid, E Berrocoso et A Eschalier, « Antidepressants and pain », Trends in pharmacological sciences, vol. 27, no 7,‎ 2006, p. 348–54 (PMID 16762426, DOI 10.1016/j.tips.2006.05.004)
  7. (en) MO Rojas-Corrales, J Gibert-Rahola et JA Micó, « Tramadol induces antidepressant-type effects in mice », Life Sciences, vol. 63, no 12,‎ 1998, PL175–80 (PMID 9749830, DOI 10.1016/S0024-3205(98)00369-5)
  8. (en) SE Hopwood, CA Owesson, LF Callado, DP Mclaughlin et JA Stamford, « Effects of chronic tramadol on pre- and post-synaptic measures of mono-amine function », Journal of psycho-pharmacology, vol. 15, no 3,‎ 2001, p. 147–53 (PMID 11565620, DOI 10.1177/026988110101500301)
  9. (en) Rojas-Corrales MO, Gibert-Rahola J, Micó JA, « Tramadol induces antidepressant-type effects in mice », Life Sciences, vol. 63, no 12,‎ 1998, PL175–80 (PMID 9749830, DOI 10.1016/S0024-3205(98)00369-5)
  10. (en) Hopwood SE, Owesson CA, Callado LF, McLaughlin DP, Stamford JA, « Effects of chronic tramadol on pre- and post-synaptic measures of monoamine function », Journal of Psychopharmacology, vol. 15, no 3,‎ septembre 2001, p. 147–53 (PMID 11565620, DOI 10.1177/026988110101500301, lire en ligne)
  11. http://www.francesoir.fr/actualite/sante/tramadol-un-antidouleur-aux-effets-secondaires-redoutables-177625.html
  12. Cf la notice d'utilisation
  13. Un médicament inventé par l'homme existait déjà dans la nature
  14. Un arbre produit un médicament antidouleur.