Régorafénib

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Le régorafénib (nom commercial Stivarga) est un médicament anticancéreux avec une activité inhibitrice de plusieurs kinases dont celles contre les récepteurs à activité tyrosine kinase développé par Bayer Pharma AG. Le médicament est approuvés aux Etats-Unis depuis le 27 septembre 2012[1] et dans l'Union Européenne depuis le 27 juin 2013[2].

Mode d'action[modifier | modifier le code]

La molécule inhibe plusieurs kinases dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le récepteur à activité tyrosine kinase, le PDGFR-β (Platelet-derived growth factor receptor (en)), le récepteur au facteur de croissance des fibroblastes 1, ainsi que plusieurs autres kinases mutés oncogéniques[3].

Utilisation[modifier | modifier le code]

Le régorafénib a démontré une amélioration de la survie globale pour les patients cancers du côlon métastatiques[4] et dans les tumeurs stromales gastrointestinales résistantes à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase[5].

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées (érythrodysesthésie palmo-plantaire ou syndrome pied-main), la fatigue, l'hypertension artérielle[4], la diarrhée, l'asthénie, la dysphonie (raucité de la voix), la perte d'appétit[2]. Quelques décès on été rapportés suite à une toxicité hépatique aiguë survenue dès le début du traitement, c'est pourquoi il est recommandé de suivre les paramètres hépatiques pendant les premières semaines du traitement[6].

Divers[modifier | modifier le code]

Le prix de la cure est estimée à près de 20 000 dollars en 2012-2013[7].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. FDA approves new treatment for advanced colorectal cancer, 27 Sep 2012
  2. a et b Communiqué de l'Agence Européenne du Médicament, 27 juin 2013
  3. Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity, Int J Cancer, 2011;129:245-255
  4. a et b Grothey A, Van Cutsem E, Sobrero A et al. for the CORRECT Study Group. |Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:303-312
  5. Demetri GD, Reichardt P, Kang Y-K et al. on behalf of all GRID study investigators. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib (GRID): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial, Lancet, 2013;381:295-302
  6. FDA Prescribing Information
  7. Waddell T, Cunningham D, Evaluation of regorafenib in colorectal cancer and GIST, Lancet, 2013;381:273-275