Iobenguane

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Iobenguane
Iobenguane
Identification
Nom IUPAC 2-[(3-iodophényl)méthyl]guanidine
Synonymes

1-(3-iodobenzyl)guanidine
méta-iodobenzylguanidine
mIBG
MIBG

No CAS 77679-27-7
Code ATC V09IX01(123I)
V09IX02(131I, diagnostic)
V10XA02 (131I, thérapeutique)
PubChem 60860
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C8H10IN3  [Isomères]
Masse molaire[1] 275,0896 ± 0,0077 g/mol
C 34,93 %, H 3,66 %, I 46,13 %, N 15,28 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'iobenguane, connu aussi sous le nom de méta-iodobenzylguanidine, mIBG ou encore MIBG (nom commercial Adreview) est un composé radiopharmaceutique[2]. C'est une molécule analogue à la noradrénaline qui est radiomarqué.

Phéochromocytome (tache noire circulaire au centre du corps) vu par scintigraphie MIBG de face (gauche) et de dos (droite). Les radiations proviennent du MIGB porteur d'iode radioactif; on observe également une radiation parasite de ce produit dans la thyroïde (près du cou) et dans la vessie.

Le radioisotope de l'iode utilisé pour le marquage de la molécule peut être soit de l'iode 123 (pour un usage en imagerie uniquement), soit de l'iode 131 (utilisé pour détruire des cellules tumorales, mais aussi en imagerie, surtout en Europe).

Il s'accumule dans les tissus adrénergiques et peut ainsi servir à localiser les tumeurs[3], telles que les phéochromocytomes et les neuroblastomes. Les molécules à l'iode 131 peuvent aussi servir à détruire les cellules tumorales qui absorbent et métabolisent la noradrénaline.

Protection de la thyroïde durant le traitement[modifier | modifier le code]

La saturation de la thyroïde par ingestion d'iodure de potassium est recommandée lors d'un scintigraphie iobenguane/mIBG. Ceci empêche — ou du moins limite fortement — l'iode radioactif d'être métabolisé en iodure, puis absorbé par la thyroïde où il représente, en particulier dans le cas de l'iode 131, un risque cancérigène.

Toutes les sources ne sont pas d'accord sur la durée nécessaire de « blocage » de la thyroïde, cependant on peut observer un consensus sur la nécessité de ce blocage à la fois pour les applications en scintigraphie et thérapeutiques de l'iobenguane.

La Food and Drug Administration[4] et l'Association européenne de médecine nucléaire[5] recommandent les doses normales d'iodure de potassium dans le cas d'utilisation d'iobenguanes suivantes :

  • pour les enfants de moins d'1 mois 16 mg ;
  • pour les enfants d'1 mois à 3 ans, 32 mg ;
  • pour les enfants de 3 à 13 ans (AEMN) ou 18 ans (FDA), 65 mg ;
  • pour les patients de plus de 13 ans (AEMN) ou les adultes (FDA) 130 mg.

mais les deux agences ne sont pas d'accord sur la durée du traitement. La FDA, pour l'iobenguane disponible dans le commerce marqué à l'iode 123, recommande l'administration d'iodure de potassium une heure avec l'administration du composé radiopharmaceutique, quel que soit l'âge[6], alors que l'Association européenne de médecine nucléaire recommande (aussi bien pour l'iobenguane marqué avec de l'iode 123 que de l'iode 131) l'administration d'iodure de potassium un jour avant l'administration du composé radiopharmaceutique et de continuer un jour après celle-ci[5], à l'exception des nouveau-nés qui eux ne doivent recevoir de l'iodure de potassium le jour précédent.

Aux États-Unis, les notices de l'iobenguane à l'iode 131 utilisé pour diagnostic recommandent l'administration d'iodure de potassium un jour avant l'injection, et de continuer 5 à 7 jours après celle-ci, le demi-vie de cet isotope étant plus longue, et le danger qu'elle représente pour la thyroïde plus élevé[7]. L'iobenguane à l'iode 131 pour usage thérapeutique nécessite une autre posologie, à savoir commencer l'administration 24 à 48 heures avant l'injection d'iobenguane et de continuer 10–15 jours après celle-ci[8].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) « Iobenguane I 131 Sulfate (Intravenous Route) - MayoClinic.com » (consulté le 15 décembre 2007)
  3. (en) Scarsbrook AF, Ganeshan A, Statham J, et al., « Anatomic and functional imaging of metastatic carcinoid tumors », Radiographics, vol. 27, no 2,‎ 2007, p. 455–77 (PMID 17374863, DOI 10.1148/rg.272065058)
  4. (en) Kowalsky RJ, Falen, SW. Radiopharmaceuticals in Nuclear Pharmacy and Nuclear Medicine. 2nd ed. Washington DC: American Pharmacists Association; 2004.
  5. a et b « https://www.eanm.org/scientific_info/guidelines/gl_paed_mibg.pdf?PHPSESSID=46d05b62d235c36a12166bf939b656c7 » (ArchiveWikiwixArchive.isGoogleQue faire ?). Consulté le 2013-04-09
  6. (en) [PDF] http://nuclearpharmacy.uams.edu/resources/adreview.pdf
  7. (en) Iobenguane Sulfate I 131 Injection Diagnostic package insert. Bedford, MA: CIS-US, Inc. Juillet 1999.
  8. (en) « https://www.eanm.org/scientific_info/guidelines/gl_radio_ther_benzyl.pdf?PHPSESSID=46d05b62d235c36a12166bf939b656c7 » (ArchiveWikiwixArchive.isGoogleQue faire ?). Consulté le 2013-04-09