Idelalisib

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L'idelasib, ou CAL-101, est une molécule antagoniste de l'isoforme delta de la phosphoinositide 3-kinase en cours de test dans certains lymphomes et certaines leucémies.

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

Par l’inhibition de la phosphoinositide 3-kinase, il diminue la phosphorylation des Atk, augmente l'activité de la poly(ADP-ribose) polymérase et l'hydrolyse de la caspase, conduisant à une apoptose[1]. Elle diminue le signal induit par la phosphoinositide 3-kinase située sur les lymphocytes B.

Efficacité[modifier | modifier le code]

Dans les lymphomes non hodgkiniens récidivant à croissance lente, on obtient une bonne réponse dans un cas sur deux[2].

En combinaison avec le rituximab, il améliore la réponse et la survie des leucémies lymphoïdes chroniques récidivantes[3].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Lannutti BJ, Meadows SA, Herman SE et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability, Blood, 2011;117:591-594
  2. Gopal AK, Kahl BS, de Vos S et al. PI3Kδ Inhibition by Idelalisib in Patients with Relapsed Indolent Lymphoma, N Eng J Med, 2014;370:1008-1018
  3. Furman RR, Sharman JP, Coutre SE et al. Idelalisib and rituximab in relapsed chronic lymphocytic leukemia, N Eng J Med, 2014370:997-1007