Elvitégravir

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Elvitégravir
Elvitégravir
Elvitégravir
Identification
Nom IUPAC acide 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl) -1-[(2S)-1-hydroxy-3-m"thylbutan-2-yl]-7 -m"thoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoléine -3-carboxylique
No CAS 697761-98-1
Propriétés chimiques
Formule brute C23H23ClFNO5  [Isomères]
Masse molaire[1] 447,884 ± 0,024 g/mol
C 61,68 %, H 5,18 %, Cl 7,92 %, F 4,24 %, N 3,13 %, O 17,86 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antirétroviral : Inhibiteur d'intégrase
Voie d’administration Orale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'elvitégravir est une molécule de la classe des anti-intégrase destinée à combattre le VIH, développée par Japan Tobacco sous le nom de code JTK-303 et licenciée à Gilead Sciences pour une commercialisation dans le monde entier, Japon excepté. Il s'agit d'un inhibiteur de transfert de brins (INtegrase Strand Transfer Inhibitor, INSTI).

Dosage et effets secondaires[modifier | modifier le code]

Elle est utilisée à raison de 150mg par jour, et en association avec 3 autres molécules regroupées dans un seul et même comprimé (Stribild®, AMM du 24/05/2013) :

- le cobicistat (150mg par comprimé), une molécule récente et dépourvue d'activité antirétrovirale, mais qui permet de booster l'activité de l'elvitegravir ;

- l'emtricitabine (200mg par comprimé), un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse du VIH (INTI) ;

- le ténofovir (245mg par comprimé), qui est lui aussi un INTI.

L'elvitégravir offre malheureusement un profil de résistance similaire à celui du raltégravir. Cependant l'elvitégravir présente l'avantage de ne nécessiter qu'une seule prise quotidienne, contrairement au raltégravir. Cette prise quotidienne unique[2], disponible aussi avec d'autres médicaments antirétroviraux comme l'Atripla®, simplifie la prise des traitements contre le VIH.

Efficacité et disponibilité[modifier | modifier le code]

La baisse de la charge virale obtenue avec une trithérapie comprenant de l'elvitégravir est plus rapide qu'avec une trithérapie contenant un inhibiteur de protéase comme le Kaletra (lopinavir+ritonavir)[3].

En France, elle est commercialisée uniquement en association dans la spécialité Stribild®.

Divers[modifier | modifier le code]

Le nom de code de développement chez Gilead est GS 9137 ; le médicament peut également être noté EVG/r (elvitégravir+ritonavir).


Références[modifier | modifier le code]