Digitalique
Un digitalique ou glycosides cardiotoniques, est une classe thérapeutique de médicament utilisée en cardiologie. Le digitalique est une substance apparentée à la digitaline, issue de la digitale (plante).
Les digitaliques sont extraits de végétaux :
- Digitalis lanata et Digitalis purpurea (la digoxine, la métildigoxine et la digitoxine utilisés en thérapeutique)
- pour mémoire :
- Le Strophantus (l'ouabaïne utilisée principalement pour la recherche médicale)
- La scille maritime (Scilla maritima) (la proscillaridine A)
- Le muguet de mai (Convalaria majalis) (convalatoxine).
Action
Les hétérosides cardiotoniques fonctionnent en interagissant avec une pompe/enzyme membranaire, la Na+/K+ ATPase. Cette pompe est chargée de rétablir et/ou maintenir la répartition non symétrique des ions de part et d'autre de la membrane plasmique des cellules responsable de l'hyperpolarisation (électrique) négative de l'intérieur de la cellule.
Lors d'un potentiel d'action (dépolarisation brutale de la membrane), qui entraînera une contraction musculaire (cardiaque par exemple), la contraction sera d'autant plus intense que le potentiel d'action sera prolongé, par contre, le tissu musculaire (et nerveux) sera réfractaire à un nouveau potentiel d'action tant que la Na+/K+ ATPase n'aura pas rétabli un potentiel de membrane négatif. D'autre part une cellule dont le potentiel de repos sera plus élevé que la normale sera plus excitable.
Les digitaliques inhibent la Na+/K+ ATPase et provoquent donc une augmentation de la force de contraction musculaire, mais ralentissent la repolarisation en retardant ainsi la contraction cardiaque suivante. Leurs effets sont donc dits :
- Inotrope positif (augmentation de la force de contraction)
- Chronotrope négatif (diminution de la fréquence cardiaque)
- Dromotrope négatif (diminution de la vitesse de conduction atrio-ventriculaire)
- Bathmotrope positif (augmentation de l'excitabilité musculaire)
Pharmacocinétique
Les différents digitalique sont la digitoxine (ou digitaline), la digoxine, l'ouabaïne, le Deslanoside, etc…
Intoxication
L’intoxication par les digitaliques peut être responsable de troubles :
- digestifs,
- neurosensoriels,
- du rythme et de l'automatisme cardiaque (fibres de Purkinje et conduction),
- et de l’altération de la fonction rénale.
La concentration sanguine des différents digitaliques peuvent être mesurées dans le sang (digitalinémie, digoxinémie...)
Notes et références
Source
- Intoxication aiguë par les digitaliques par le Dr Mégarbane B, service de réanimation médicale et toxicologique, hôpital Lariboisière PARIS.
