Co-trimoxazole

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Co-trimoxazole
Co-trimoxazole
Co-trimoxazole
Identification
No CAS 8064-90-2
Code ATC J01EE01
PubChem 358641
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C24H29N7O6S  [Isomères]
Masse molaire[1] 543,595 ± 0,029 g/mol
C 53,03 %, H 5,38 %, N 18,04 %, O 17,66 %, S 5,9 %,
Écotoxicologie
DL50 3 740 mg·kg-1 souris oral
>3 000 mg·kg-1 souris s.c.
2 010 mg·kg-1 souris i.p.
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le co-trimoxazole (ou TMP-SMX, Bactrim®, Eusaprim®) est une association d'antibiotiques bactériostatiques, le triméthoprime et le sulfaméthoxazole, dans une proportion de 1 à 5, utilisée pour traiter une variété d'infections bactériennes.

Synergie[modifier | modifier le code]

Ces deux composants agissent en synergie par blocage simultané de deux enzymes catalysant des réactions successives dans la chaîne métabolique de l'acide folinique, essentielle à la survie de nombreux micro-organismes. Cette association exerce, in vitro, une activité bactéricide apparaissant à des concentrations qui, pour les deux composants utilisés séparément, sont bactériostatiques seulement. En raison de ce mode d'action, les risques d'apparition d'une résistance sont réduits au minimum; Il demeure souvent actif sur des germes résistants à l'un de ses deux composants. Habituellement, le mécanisme de la résistance bactérienne consiste en la production de nouvelles enzymes plasmidiques, résistantes ou partiellement résistantes à la triméthoprime ou au sulfaméthoxazole.

Spectre[modifier | modifier le code]

  • Sensibles : Escherichia Coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Salmonella, Shigella, Yersinia, Vibrio Cholerae, Brucella, Aeromonas, Haemophilus, Neisseria, Streptococcus et Staphylococcus, Listeria, Chlamydia, Pneumocystis
  • Intermédiaires : Toxoplasma gondii, Legionella
  • Résistants : Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Ureaplasma

Indications cliniques[modifier | modifier le code]

  • infection urinaire non compliquée
  • otites
  • infections avec syndrome dysentérique (Shigella)
  • prévention primaire et secondaire, et traitement curatif de la pneumocystose (et plus généralement prophylaxie des infections opportunistes chez les patients séropositifs)
  • prévention primaire de toxoplasmose

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Parmi les effets les plus graves, on note le Syndrome de Lyell et le Syndrome de Stevens-Johnson

Contre indication[modifier | modifier le code]

  • Absolues : Hypersensibilité connue, prématurés et nouveau-nés <6s, grossesse, insuffisance hépatique sévère.
  • Relatives : troubles hématologiques graves, notamment déficit en G6PD, insuffisance rénale sévère.
  • Interaction : augmente l'effet des sulfamides, phénytoïnes, AVK, Thiazidiques, méthotrexate, cyclosporine, pyriméthamine

Divers[modifier | modifier le code]

le co-trimoxazle fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[2].

Références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013