Bevirimat

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Bevirimat
Bevirimat
Identification
DCI bevirimat
Nom IUPAC acide 3β-(3-carboxy-3-méthyl-butanoyloxy)lup-20(29)-én-28-oïque
Synonymes

PA-457

No CAS 174022-42-5
PubChem 457928
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C36H56O6
Masse molaire[1] 584,8262 ± 0,0345 g/mol
C 73,93 %, H 9,65 %, O 16,41 %,
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antirétroviral : Inhibiteur de maturation
Voie d’administration Orale
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le bevirimat, ou PA-457, est un antiviral agissant sur le virus de l'immunodéficience humaine de type 1, dont le développement clinique est actuellement arrêté.

Origine[modifier | modifier le code]

Le bevirimat est un dérivé de l’acide bétulinique, qui est tiré de Syzygium Claviflorum, une herbe chinoise.

Mécanisme d’action[modifier | modifier le code]

Le bevirimat cible une étape tardive du cycle de réplication du virus. Il inhibe le clivage du précurseur protéique viral Gag au niveau de la jonction entre les segments CA et SP1. Contrairement aux inhibiteurs de la protéase, une classe d'antiviraux inhibant le site actif de la protéase, le bevirimat se fixerait sur Pr55Gag, empêchant ou retardant ainsi le clivage. Cette absence de clivage a pour conséquence la formation de virions immatures et peu infectieux.

Essais cliniques[modifier | modifier le code]

La molécule a été développée par Panacos, puis l’entreprise pharmaceutique Myriad Genetics à partir du 21 janvier 2009[2]. Le 8 juin 2010, Myriad Genetics annonce la suspension du développement du bevirimat.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Myriad Genetics - Press Releases