Antagoniste de récepteur

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En électrophysiologie, un antagoniste est une molécule interagissant avec un récepteur membranaire et bloquant ou diminuant l'effet physiologique d'une autre molécule. L'antagoniste ne possédant pas de propriétés sur ce site de fixation (récepteur) il empêche la fixation d'un ligand endogène. Si ces deux molécules agissent sur le même récepteur cellulaire, on parle alors d'« antagonisme compétitif » - l'EC50 sera modifié mais pas l'effet maximum (Emax). Si l'antagoniste agit sur un autre site de fixation on dira qu'il est allostérique (ou « non compétitif » ou encore « irréversible ») ; cela aura pour effet de modifier la valeur de l'Emax, mais l'EC50 restera identique.

Il est utilisé pour bloquer un courant ionique, afin de disséquer le rôle des différents courants.

Voir aussi[modifier | modifier le code]