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| Tibolone | |
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| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Livial |
| Classe | Traitement Hormonal de Substitution (THS) |
| Administration | Voie Oral |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 92% |
| Liaison protéique | 96.3% (albumine, faible liaisons au SHBG) |
| Métabolisme | Hépatique et intestinal |
| Demi-vie d’élim. | 45 heures |
| Données physico-chimiques | |
| Formule brute | C21H28O2 |
| Identification | |
| No CAS | 5630-53-5 |
| No ECHA | 100.024.609 |
| Code ATC | G03CX01 |
| DrugBank | DB09070 |
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Le tibolone est un médicament qui est utilisé dans l'hormonothérapie de la ménopause, dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique et dans l'endométriose.[1],[2],[3],[4] Ce médicament est vendu entre autres sous la marque Livial et n'est pas formulé ou utilisé en combinaison avec d'autres médicaments.[5] Il est administré par voie orale.[1]
Historique
Le tibolone a été développé dans les années 1960[6] et a été introduit pour la première fois aux Pays-Bas en 1988, puis au Royaume-Uni en 1991.[7],[8]
Utilisations
Le tibolone est utilisé dans le traitement des symptômes de la ménopause comme les bouffées de chaleur, l'atrophie vaginale, l'ostéoporose postménopausique et l'endométriose . [1],[4],[9] Il a une efficacité similaire voir supérieure à celle des autres traitements hormonaux de substitutions ménopausiques plus anciens, mais il partage un profil d'effets secondaires similaire.[10],[11],[12]
Le tibolone réduit les bouffées de chaleur, prévient la perte osseuse, améliore l'atrophie vaginale et les symptômes urogénitaux comme les sécheresses vaginales ou la dyspareunie et a des effets positifs sur l'humeur et la fonction sexuelle.[11],[13],[14] Le tibolone peut avoir de plus grands avantages sur la libido que l'hormonothérapie ménopausique standard, ce qui peut être lié à ses effets androgènes.[11],[14] Elle est associée à de faibles taux de saignements vaginaux et de douleurs mammaires.[13]
Effets secondaires
Pharmacocinétique
Chimie
Références
- (en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « Tibolone » (voir la liste des auteurs).
- « Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration », Climacteric, vol. 8 Suppl 1, , p. 3–63 (PMID 16112947, DOI 10.1080/13697130500148875, lire en ligne) Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : le nom « pmid16112947 » est défini plusieurs fois avec des contenus différents. - C.R. Ganellin et David J. Triggle, Dictionary of Pharmacological Agents, CRC Press, , 1974– (ISBN 978-0-412-46630-4, lire en ligne)
- I.K. Morton et Judith M. Hall, Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms, Springer Science & Business Media, , 275– (ISBN 978-94-011-4439-1, lire en ligne)
- « Tibolone », AdisInsight Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : le nom « AdisInsight » est défini plusieurs fois avec des contenus différents. - « Tibolone International », Drugs.com
- Marc A. Fritz et Leon Speroff, Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility, Lippincott Williams & Wilkins, , 769– (ISBN 978-1-4511-4847-3, lire en ligne)Fritz MA, Speroff L (28 March 2012). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 769–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
- « Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK », Drug Safety, vol. 28, no 3, , p. 241–9 (PMID 15733028, DOI 10.2165/00002018-200528030-00005)de Vries CS, Bromley SE, Thomas H, Farmer RD (2005). "Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK". Drug Safety. 28 (3): 241–9. doi:10.2165/00002018-200528030-00005. PMID 15733028. S2CID 19872216.
- « Tibolone and its effects on bone: a review », Climacteric, vol. 4, no 2, , p. 120–136 (PMID 11428176, DOI 10.1080/cmt.4.2.120.136)
- « Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause », The Cochrane Database of Systematic Reviews, no 1, , p. CD005997 (PMID 19160262, DOI 10.1002/14651858.CD005997.pub2)
- « Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments », Expert Opinion on Pharmacotherapy, vol. 9, no 6, , p. 1039–47 (PMID 18377345, DOI 10.1517/14656566.9.6.1039)
- « Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence », Clin Interv Aging, vol. 3, no 1, , p. 1–8 (PMID 18488873, PMCID 2544356, DOI 10.2147/CIA.S1043) Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : le nom « pmid18488873 » est défini plusieurs fois avec des contenus différents. - « Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists », European Journal of Gynaecological Oncology, vol. 30, no 1, , p. 82–4 (PMID 19317264)
- « Tibolone: clinical recommendations and practical guidelines. A report of the International Tibolone Consensus Group », Maturitas, vol. 51, no 1, , p. 21–8 (PMID 15883105, DOI 10.1016/j.maturitas.2005.02.011)
- « The effects of tibolone on mood and libido », Menopause, vol. 9, no 3, , p. 162–70 (PMID 11973439, DOI 10.1097/00042192-200205000-00004)